La semaglutida es un medicamento innovador aprobado por la FDA para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y el manejo del peso. Como agonista del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1), este fármaco imita la acción de una hormona natural que regula el metabolismo de la glucosa y el apetito. Disponible en formulaciones inyectables semanales (Ozempic, Wegovy) y tabletas orales diarias (Rybelsus), la semaglutida actúa en múltiples sistemas del organismo para mejorar el control glucémico y promover cambios metabólicos beneficiosos. Comprender su mecanismo de acción ayuda a los pacientes y profesionales de la salud a optimizar su uso terapéutico.
Respuesta Rápida: La semaglutida actúa como un análogo del GLP-1 que estimula la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprime el glucagón, retrasa el vaciamiento gástrico y reduce el apetito mediante receptores en páncreas, cerebro y tracto gastrointestinal.
Ofrecemos medicamentos compuestos y Zepbound®. Los medicamentos compuestos son preparados por farmacias autorizadas y no están aprobados por la FDA. Las referencias a Wegovy®, Ozempic®, Rybelsus®, Mounjaro®, Saxenda® u otras marcas de GLP-1 son solo informativas. Los medicamentos compuestos y los aprobados por la FDA no son intercambiables.
La semaglutida es un medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y el manejo del peso. Pertenece a una clase de fármacos conocidos como agonistas del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1). Este medicamento está disponible en diferentes presentaciones:
Ozempic: inyección subcutánea semanal para diabetes tipo 2
Wegovy: inyección subcutánea semanal para control de peso en adultos con IMC ≥30 kg/m² o ≥27 kg/m² con al menos una comorbilidad relacionada con el peso, y en adolescentes de 12 años o más con obesidad
Rybelsus: tabletas orales diarias para diabetes tipo 2
La semaglutida funciona imitando la acción de la hormona GLP-1 que el cuerpo produce naturalmente en el intestino después de comer. Esta hormona regula el metabolismo de la glucosa y el apetito. Al replicar estos efectos, la semaglutida ayuda a controlar los niveles de azúcar en sangre y puede promover la pérdida de peso.
La formulación inyectable se administra una vez por semana, ya que su estructura molecular ha sido modificada para prolongar su duración en el cuerpo. La semaglutida actúa principalmente en el páncreas, el cerebro y el tracto gastrointestinal.
Es importante destacar que la semaglutida no es insulina. Mientras que la insulina reemplaza directamente la hormona faltante en personas con diabetes, la semaglutida estimula los mecanismos reguladores del cuerpo para mejorar el control metabólico.
ADVERTENCIA IMPORTANTE: La semaglutida tiene una advertencia de recuadro negro sobre el riesgo de tumores de células C tiroideas, incluyendo carcinoma medular de tiroides. Está contraindicada en pacientes con antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides o en personas con síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2).
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El mecanismo fundamental de la semaglutida se basa en su capacidad para actuar como un análogo del GLP-1 humano, con una homología del 94% con la hormona natural. La molécula ha sido diseñada con dos modificaciones clave que prolongan su vida media en el organismo a aproximadamente 7 días, comparado con solo 2-3 minutos del GLP-1 natural:
Cuando la semaglutida ingresa al torrente sanguíneo, se une a los receptores GLP-1 ubicados en múltiples tejidos. Estos receptores son proteínas acopladas a proteína G que, al activarse, desencadenan una cascada de señales intracelulares. En las células beta del páncreas, esta activación estimula la síntesis y liberación de insulina de manera dependiente de la glucosa, lo que significa que el efecto es más pronunciado cuando los niveles de azúcar en sangre están elevados.
Simultáneamente, la semaglutida actúa sobre las células alfa pancreáticas para suprimir la secreción de glucagón, una hormona que normalmente eleva los niveles de glucosa. Esta doble acción sobre el páncreas contribuye significativamente al control glucémico. Además, el medicamento reduce la velocidad del vaciamiento gástrico, lo que modera la absorción de nutrientes y ayuda a prevenir picos postprandiales de glucosa. Este efecto sobre el vaciamiento gástrico es más pronunciado al inicio del tratamiento y puede disminuir con el uso crónico.
La activación de receptores GLP-1 en el sistema nervioso central, particularmente en áreas hipotalámicas relacionadas con el apetito y la saciedad, explica los efectos sobre el peso corporal. Este mecanismo central es independiente de los efectos periféricos sobre la glucosa.
Precaución: La semaglutida debe usarse con cautela en pacientes con enfermedad gastrointestinal grave o sospecha de gastroparesia, ya que puede empeorar estos trastornos.
La semaglutida ejerce un control glucémico mediante varios mecanismos complementarios. El efecto primario es la estimulación de la secreción de insulina dependiente de glucosa, lo que significa que el páncreas libera más insulina solo cuando los niveles de azúcar están elevados. Este mecanismo reduce el riesgo de hipoglucemia cuando se usa como monoterapia, aunque este riesgo aumenta cuando se combina con insulina o sulfonilureas.
Los estudios clínicos demuestran que la semaglutida puede reducir la hemoglobina A1c (HbA1c) en aproximadamente 1.0-1.8%, dependiendo de la dosis y los niveles basales. Esta reducción es clínicamente significativa y comparable o superior a muchos otros agentes antidiabéticos. Según las guías de la American Diabetes Association (ADA), los agonistas del receptor GLP-1 se recomiendan como tratamiento prioritario para pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida o con alto riesgo cardiovascular, independientemente del nivel de A1C o del uso de metformina.
La supresión del glucagón contribuye adicionalmente al control glucémico al reducir la producción hepática de glucosa. En condiciones normales, el glucagón estimula al hígado para liberar glucosa almacenada, pero en personas con diabetes tipo 2, esta hormona frecuentemente está elevada de manera inapropiada.
El retraso del vaciamiento gástrico modera la velocidad a la que los carbohidratos de los alimentos ingresan al torrente sanguíneo, reduciendo los picos de glucosa después de las comidas. Este efecto es particularmente beneficioso para el control de la glucosa postprandial. Los pacientes deben ser informados que este efecto puede causar náuseas inicialmente, aunque generalmente mejora con el tiempo y el ajuste gradual de la dosis.
Importante: Los pacientes con retinopatía diabética preexistente deben ser monitoreados cuidadosamente, ya que la mejora rápida del control glucémico puede asociarse con un empeoramiento temporal de la retinopatía. Se recomienda un control oftalmológico regular, especialmente durante el inicio del tratamiento.
Los efectos de la semaglutida sobre el peso corporal son multifactoriales y clínicamente significativos. El mecanismo principal involucra la activación de receptores GLP-1 en el sistema nervioso central, particularmente en regiones hipotalámicas que regulan el apetito, la saciedad y el balance energético. Esta acción central reduce el hambre y aumenta la sensación de plenitud después de comer, lo que naturalmente disminuye la ingesta calórica.
En ensayos clínicos, los pacientes tratados con semaglutida en dosis para manejo de peso (Wegovy, 2.4 mg semanales) perdieron en promedio 12-15% de su peso corporal inicial durante 68 semanas, comparado con 2-3% en el grupo placebo. Esta magnitud de pérdida de peso se asocia con mejoras en múltiples parámetros metabólicos, incluyendo presión arterial, perfil lipídico y marcadores de inflamación.
La FDA ha aprobado Wegovy para:
Adultos con IMC ≥30 kg/m² (obesidad) o IMC ≥27 kg/m² (sobrepeso) con al menos una comorbilidad relacionada con el peso
Adolescentes de 12 años o más con peso corporal superior a 60 kg y obesidad (IMC ≥95 percentil para edad y sexo)
Reducción del riesgo de eventos cardiovasculares mayores en adultos con enfermedad cardiovascular establecida y sobrepeso u obesidad
El retraso del vaciamiento gástrico contribuye a la pérdida de peso al prolongar la sensación de saciedad después de las comidas. Los alimentos permanecen en el estómago por más tiempo, lo que envía señales de plenitud al cerebro.
La semaglutida debe iniciarse con una dosis baja y aumentarse gradualmente para minimizar los efectos adversos gastrointestinales. Para Wegovy, el esquema de titulación es: 0.25 mg por semana durante 4 semanas, luego 0.5 mg por 4 semanas, 1 mg por 4 semanas, 1.7 mg por 4 semanas, hasta alcanzar la dosis de mantenimiento de 2.4 mg semanales.
Precauciones importantes: Los pacientes deben estar atentos a síntomas de pancreatitis (dolor abdominal severo y persistente), problemas de vesícula biliar, deshidratación que puede causar lesión renal aguda, y pensamientos suicidas. Ante estos síntomas, se debe suspender el medicamento y buscar atención médica inmediata.
La semaglutida se distingue de otras clases de medicamentos antidiabéticos en varios aspectos importantes. A diferencia de la metformina, que actúa principalmente reduciendo la producción hepática de glucosa y mejorando la sensibilidad a la insulina, la semaglutida trabaja a través de múltiples mecanismos hormonales. La metformina generalmente no causa pérdida de peso significativa ni tiene efectos cardiovasculares protectores tan robustos como los agonistas del receptor GLP-1.
Comparada con las sulfonilureas (como glipizida o glimepirida), la semaglutida presenta ventajas en términos de seguridad. Las sulfonilureas estimulan la secreción de insulina independientemente de los niveles de glucosa, lo que aumenta el riesgo de hipoglucemia y puede causar aumento de peso. En contraste, la semaglutida tiene un riesgo bajo de hipoglucemia cuando se usa como monoterapia y promueve la pérdida de peso. Las guías del American College of Physicians (ACP) priorizan los agonistas del receptor GLP-1 y los inhibidores de SGLT2 sobre las sulfonilureas debido a sus beneficios en resultados importantes para el paciente, aunque las sulfonilureas siguen siendo opciones en ciertos contextos clínicos.
Los inhibidores de SGLT2 (como empagliflozina o dapagliflozina) funcionan aumentando la excreción urinaria de glucosa y también ofrecen beneficios cardiovasculares y renales. Aunque ambas clases pueden usarse juntas, los inhibidores de SGLT2 causan pérdida de peso más modesta (2-3 kg) comparado con la semaglutida. Los efectos adversos también difieren: los inhibidores de SGLT2 aumentan el riesgo de infecciones genitourinarias y cetoacidosis diabética, mientras que la semaglutida causa principalmente síntomas gastrointestinales.
Dentro de la clase de agonistas del receptor GLP-1, la semaglutida se diferencia por su mayor duración de acción y potencia. Comparada con liraglutida (administración diaria) o exenatida (dos veces al día o semanal), la semaglutida semanal ofrece mayor conveniencia y, en estudios comparativos directos como SUSTAIN-7, ha demostrado reducciones superiores de HbA1c y peso corporal.
La tirzepatida (Mounjaro para diabetes tipo 2; Zepbound para manejo de peso) es un agonista dual GLP-1/GIP más reciente que, en estudios como SURPASS-2, ha mostrado eficacia aún mayor que semaglutida, pero la semaglutida tiene más datos de seguridad a largo plazo. Los pacientes deben discutir con su proveedor de salud cuál opción es más apropiada según sus necesidades individuales, comorbilidades y preferencias.
La semaglutida estimula la secreción de insulina en las células beta pancreáticas de manera dependiente de glucosa y suprime la liberación de glucagón en las células alfa. Esta doble acción mejora el control glucémico sin aumentar significativamente el riesgo de hipoglucemia cuando se usa como monoterapia.
La semaglutida ha sido modificada molecularmente con una sustitución de aminoácido y una cadena lateral de ácido graso que prolongan su vida media a aproximadamente 7 días, comparado con 2-3 minutos del GLP-1 natural. Esto permite la administración semanal conveniente.
La semaglutida no es insulina; estimula los mecanismos reguladores del cuerpo para producir insulina de manera dependiente de glucosa, mientras que la insulina reemplaza directamente la hormona faltante. La semaglutida también actúa sobre el apetito, el vaciamiento gástrico y la secreción de glucagón, efectos que la insulina no tiene.
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